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Acetaminofen

Propiedades del acetaminofén

El acetaminofén o Paracetamol es un analgésico, antiinflamatorio y antipirético de venta libre. Se utiliza comúnmente para el alivio de dolores de cabeza, y otros dolores menores, y es un ingrediente importante en numerosos remedios contra la gripe.

En combinación con analgésicos opiáceos, paracetamol también puede ser utilizado en el tratamiento de un dolor más severo como el dolor postoperatorio y proporcionar los cuidados paliativos en pacientes con cáncer avanzado.

El inicio de la analgesia es de aproximadamente 11 minutos después de la administración oral de paracetamol, y su vida media es de 1-4 horas.

Aunque generalmente seguro para su uso en las dosis recomendadas (1.000 mg por dosis única y hasta 4.000 mg por día para los adultos, puede causar daño al hígado potencialmente mortal a tal grado que la toxicidad por paracetamol es la primera causa de insuficiencia hepática aguda en el mundo occidental.

Acción del Acetaminofén

El principal mecanismo de acción del paracetamol es la inhibición de la ciclooxigenasa (COX).

A pesar de que tiene propiedades analgésicas y antipiréticas comparables a los de la aspirina u otros AINE, su actividad antiinflamatoria periférica suele ser limitada por varios factores, uno de los cuales es el alto nivel de peróxidos presentes en las lesiones inflamatorias más perifericas. La familia de las enzimas COX es responsable del metabolismo del ácido araquidónico en prostaglandina H2 y otros compuestos pro-inflamatorios.

Metabolismo

Las principales vías del metabolismo de paracetamol; que son 3; ocurren  en el hígado:

  1. Glucuronidación: Representa el 40% a las dos terceras partes del metabolismo de paracetamol.
  2. Sulfatación (conjugación sulfato): Responsables de un 20-40%.
  3. N-hidroxilación: representa menos del 15%.

Importante

Las 2 primeras producen  productos finales que son inactivos, no tóxico, y finalmente son excretados por los riñones.

En la tercera vía, sin embargo, el producto intermedio N-acetil-p-benzoquinona imina (NAPQI) es tóxico y es el principal responsable de los efectos tóxicos de paracetamol, lo que constituye un ejemplo de intoxicación.

Indicaciones

La Organización Mundial de la Salud (OMS) recomienda que el paracetamol se administre a los niños con fiebre en preferencia a otros AINE.
El acetaminofen se usa para el alivio de la fiebre, y dolores asociados con muchas partes del cuerpo.

Tiene buenas propiedades analgésicas y antipiréticas comparables a los de la aspirina, mientras que sus efectos anti-inflamatorios son más débiles.

Es mejor tolerado que la aspirina en pacientes en los que la secreción excesiva de ácido gástrico puede ser una preocupación.
El paracetamol puede aliviar el dolor en la artritis leve, pero no tiene ningún efecto sobre la inflamación subyacente.

A menos que lo indique el médico, el paracetamol no debe utilizarse durante más de 10 días.

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  1.  Paracetamol antiinflamatorio