Cabergolina
La Cabergolina fue inventada por los científicos que trabajaban para la compañía farmacéutica italiana Farmitalia Carlo Erba, en Milán en el año 1981, cuando estaban experimentando con derivados semisintéticos de los alcaloides del cornezuelo de centeno.
Farmitalia Carlo Erba fue adquirida por Pharmacia en 1992, que a su vez fue adquirida por Pfizer en 2002. Como medicamento recién fue aprobado por la FDA el 23 de diciembre de 1996.
Este un derivado del cornezuelo de centeno se utiliza con frecuencia como un agente de primera línea en el manejo de los prolactinomas debido a una mayor afinidad por los receptores D2.
Características de la Cabergolina
Después de ingerida, la absorción de la Cabergolina en el tracto gastrointestinal es muy variable, por lo general ocurre dentro de las 4 horas subsiguientes. La ingestión de alimentos no altera su velocidad de absorción. La Cabergolina es rápida y extensamente metabolizada en el hígado y se excreta en la bilis y en menor medida en la orina. La eliminación de la Cabergolina se produce entre las 60 a 70 horas en pacientes con enfermedad de parkinson y entre las 80 a 120 horas en pacientes con tumores de la hipófisis. El efecto terapéutico en el tratamiento de la hiperprolactinemia suele persistir durante al menos 4 semanas después de la interrupción del tratamiento.
Contraindicaciones de la Cabergolina
• Hipersensibilidad a los derivados del cornezuelo del centeno
• Insuficiencia hepática severa o colestasis
Precauciones con la Cabergolina
Si bien no contraindican, debe tenerse cuidado con:
• Enfermedad cardiovascular grave
• Enfermedad de Raynaud
• Úlcera gastroduodenal
• Hemorragia gastrointestinal activa
• Hipotensión
Cabergolina, embarazo y lactancia
Se sabe relativamente poco sobre los efectos de este medicamento durante el embarazo y la lactancia. Datos preliminares indican una tasa algo mayor de anomalías congénitas en las pacientes que quedaron embarazadas durante el tratamiento con cabergolina, por ende debe priorizarse o la salud de la madre o del feto según sintomatología.
Efectos secundarios de la Cabergolina
• Náuseas, estreñimiento, sequedad de boca, irritación gástrica, vómitos y dispepsia.
• Somnolencia, insomnio, vértigo, depresión, discinesia y alucinaciones.
• Hipotensión, edema periférico, arritmias, palpitaciones y angina de pecho.
Dosis de Cabergolina
En la enfermedad de Parkinson la dosis inicial debe ser de 0,5 mg al día. La dosis de mantenimiento habitual es de 2 a 4 mg al día.
En los tumores de la glándula pituitaria y otras condiciones de hiperprolactinemia: inicialmente 0,5 mg por semana, poco a poco ajustada a 4,5 mg por semana; solo si es necesario aumentar la Cabergolina.
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