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Carbapenem

Los Carbapenems son antibióticos betalactámicos derivados de la Tienamicina, metabolito producido por Streptomyces cattleya, un hongo de la tierra. Tienen gran poder bactericida y un espectro de acción muy amplio.

El Imipenem es un derivado mas estable de la tienamicina, obtenido por modificaciones sintéticas. Este nuevo agente al ser metabolizado por enzimas renales da lugar a productos nefrotóxicos que causan necrosis aguda del túbulo proximal. Por eso imipenem se usa asociado a cilastatina, que tiene propiedades farmacocinéticas similares, bloquea su degradación renal, aunque carece de actividad antimicrobiana. Con ello se logra aumentar la concentración plasmática del antibiótico y evitar los efectos nefrotóxicos.

Posteriormente se sintetizaron otros carbapenems, como Meropenem que es estable a la carbapenemasa, tiene mayor actividad contra gramnegativos y menor efecto convulsivante.

Mecanismo de acción de los carbapenems

Por ser betalactámicos actúan inhibiendo la síntesis del peptidoglicano. Tienen gran afinidad por las Proteinas Fijadoras de Penicilina, mecanismo por el cual inhiben la síntesis de la pared celular.

Espectro de acción de los Carbapenems

El amplio espectro de actividad antibacteriana está dado por la capacidad de penetrar la membrana celular de múltiples bacilos gramnegativos.

Es así que carbapenems son activos contra enterobacterias que hiperproducen betalactamasas de clase 1 como Enterobacter spp, o productoras de betalactamasas de espectro extendido, como Klebsiella spp., la enzima responsable del creciente problema de resistencia a cefalosporinas de 3a generación.

Los carbapenems son activos contra gérmenes grampositivos y gramnegativos, aerobios y anaerobios.
No son activos por supuesto frente a Staphylococcus meticilinorresistente y a  Enterococcus vancomicino-resistente.

Mecanismos de resistencia a los Carbapenems

Los mecanismos de resistencia son:

  • alteraciones en la constitución de la membrana celular (disminuyendo la permeabilidad a la droga)
  • alteración de las PFP y ocasionalmente producción de betalactamasas.
  • Los carbapenems son estables a la hidrólisis de la betalactamasas, incluso las a betalactamasas de expectro extendido y a diferencia de las nuevas cefalosporinas no son propensas a la inactivación por betalactamasas mutantes.
  • La resistencia por impermeabilidad es un problema en ciertas cepas de enterobacterias y P. aeruginosa.

Usos clínicos de los Carbapenems

Nunca son fármacos de elección para infecciones leves o profilaxis quirúrgica.
Son especialmente y (casi exclusivamente) usados en el CTI.

Deben reservarse para el tratamiento de infecciones nosocomiales causadas por gérmenes resistentes a múltiples antibióticos o cuando se sospecha que la infección es causada por más de un germen (aerobios y anaerobios). Son apropiados para el tratamiento empírico inicial de sepsis severas, peritonitis postoperatoria y neumonia asociada al ventilador.

Su amplio espectro permite usarlos en monoterapia en reemplazo a los planes antibióticos asociados. La ventaja de la monoterapia es reducir los efectos secundarios y facilitar el manejo del enfermo.

4 Comentarios en “Carbapenems”

  1. yurany catño

    informaciòn de carbapenems, muy bien explicado y lustraciòn de ampolla