Obtenido a partir del hongo Streptomyces venezuelae; el cloranfenicol es un agente bacteriostático de amplio espectro, activo frente a bacterias grampositivas y gramnegativas.
Actualmente se produce en forma sintética, en forma de ésteres (succinato y palmitato) que deben ser hidrolizado a su forma activa.
Mecanismo de acción del cloranfenicol
Inhibe la síntesis proteica a nivel de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Compite con otros antibióticos que se unen a la misma subunidad (macrólidos y clindamicina) y por ello no deben asociarse.
Es posible que también inhiba la síntesis proteica de células humanas, lo cual explicaría su toxicidad.
Espectro de acción del cloranfenicol
Tiene un amplio espectro de acción.
Es el antibiótico de mayor actividad frente a anaerobios.
Mecanismos de resistencia al cloranfenicol
Las bacterias con mayor tasa de resistencia son: Enterobacter, Serratia y Pseudomonas.
Se debe a:
- Producción de enzimas inactivadotas.
- Modificación del sitio blanco a nivel de la subunidad 50S.
- Disminución de la permeabilidad de la pared bacteriana a la droga.
Usos clínicos del cloranfenicol
El riesgo de efectos secundarios graves y la emergencia de cepas resistentes han disminuido el uso del cloranfenicol.
Actualmente no se considera antibiótico de primera elección, estando indicado en meningitis por H. influenzae en pacientes alérgicos a los betalactámicos y como antibiótico de alternativa en abcesos encefálicos, infecciones por anaerobios y fiebre tifoidea.