Las quinolonas integran una familia de antibióticos conocida desde la década del 60, a partir de la investigación de antimaláricos.
La primer quinolona usada en clínica fue el ácido nalidíxico, introducido en 1962. Junto con el ácido pipemídico, obtenido en 1973, integran la primera generación de quinolonas.
Desde entonces se han sintetizado e investigado gran número de quinolonas, buscando incrementar su actividad y espectro de acción y reducir sus efectos adversos.
Las quinolonas de segunda generación son las fluoroquinolonas.
Existe una tercera generación integrada por derivados bi y trifluorados y actualmente están en desarrollo las de cuarta generación.
La primer Fluoroquinolona fue la norfloxacina (1978), lo que significó un importante adelanto por su mayor potencia y espectro antibacteriano. Con posterioridad surgio la ciprofloxacina, siendo de las mas usadas.
Aunque las primeras quinolonas tenían actividad sólo contra bacterias aerobias gramnegativas y eran eficaces para tratar infecciones gastrointestinales y urinarias, las nuevas quinolonas se han convertido en un armamento muy importante contra mayor número de infecciones.
Mecanismo de acción de las Quinolonas
Las quinolonas actúan en el interior de la bacteria.
Son los únicos agentes antibacterianos que ejercen su actividad bactericida uniéndose a topoisomerasas.
Las topoisomerasas son enzimas que controlan el superenrollamiento y desenrollamiento del ADN bacteriano. El superenrollamiento permite a la larga molécula de ADN empaquetarse dentro de célula bacteriana.
Una inhibición prolongada conduciría así a la muerte de la célula.
Espectro de acción
Las FQ son antibióticos bactericidas, de penetración intracelular.
Las quinolonas de primera generación son activas frente a microorganismos gramnegativos, con excepción de Pseudomonas spp. y otros bacilos gramnegativos no fermentadores.
Las quinolonas de segunda generación son fármacos predominantemente activos frente a bacterias gramnegativas. También tienen buena actividad contra algunos gérmenes grampositivos y micobacterias. Ciprofloxacina es la más activa contra Pseudomonas aeruginosa.
Usos clínicos
Las Fluoroquinolonas tienen una utilidad clínica muy extensa, lo que se basa en su gran efecto bactericida y su amplio espectro de actividad
Aunque son eficaces y fueron aprobadas para su administración en muchas infecciones, no siempre constituyen el antibiótico de elección. Su uso debe restringirse a esos casos y no indicarlas en forma indiscriminada.
Infecciones urinarias
Las quinolonas de primera generación pueden indicarse para la profilaxis o el tratamiento de infecciones urinarias bajas no complicadas.
Las quinolonas de segunda generación son útiles para tratar infecciones urinarias complicadas o no, sobre todo en las que afectan parénquima renal y en la prostatitis.