Sibutramina

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sibutramina

La Sibutramina es un anorexígeno oral. Hasta 2008 – 2010 (según el país) se comercializó y prescribió como un coadyuvante en el tratamiento de la obesidad exógena, junto con dieta y ejercicio. Se implico con un aumento de eventos cardiovasculares y accidentes cerebrovasculares y ha sido retirado del mercado en casi todo el mundo.

La sibutramina es inhibidor del “complejo” serotonina-norepinefrina, aunque su mecanismo de acción es distinto.

La sibutramina fue originalmente desarrollado y comercializado por Knoll Pharmaceuticals, pero fue más conocida y comercializada por Laboratorios Abbott con el nombre Reductil.

Características de la Sibutramina

La sibutramina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (80%), pero sufre un considerable metabolismo de primer paso, lo que causa una reducción de su biodisponibilidad. El propio fármaco alcanza su nivel pico en plasma después de 1 hora y tiene también una vida media de 1 hora.

Pero la Sibutramina es metabolizada por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 en dos aminas farmacológicamente activas (llamadas metabolitos activos 1 y 2) con vidas medias de 14 y 16 horas, respectivamente. Se excretan principalmente en la orina.

La sibutramina es un inhibidor de la recaptación de neurotransmisores reduce la recaptación de serotonina un 53%), la de noradrenalina un 54% y la de dopamina un 16%), lo que aumenta los niveles de estas sustancias en las hendiduras sinápticas y contribuye a aumentar la saciedad, la accion serotoninérgica (lo que en particular se cree que influye en el apetito).

Contraindicaciones Totales de la Sibutramina

La Sibutramina está contraindicada en personas con:

• Enfermedades psiquiátricas como bulimia nerviosa, anorexia nerviosa, depresión grave o manía`
• .acientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
• Hipersensibilidad al fármaco o cualquiera de los ingredientes activos.
• Menores de 18 años y mayores de 65 años de edad.
• Tratamiento concomitante con un inhibidor de la MAO o medicamentos antidepresivos activos a nivel central.
• Historia de la enfermedad arterial periférica.
• Hipertensión arterial no controlada.
• Hipertensión pulmonar existente.
• Daños existentes en las válvulas cardíacas, enfermedad coronaria, insuficiencia cardiaca congestiva, arritmias graves, infarto de miocardio previo o cualquier historia de enfermedad arterial coronaria.
• Enfermedad cerebrovascular (ictus o ataque isquémico transitorio incluso).
• Hipertiroidismo.
• Glaucoma de ángulo cerrado.
• Trastornos convulsivos.
• Retención urinaria.
Feocromocitoma
• Embarazadas y madres lactantes.

Dosis de Sibutramina

La Sibutramina se ingiere en capsulas de 10 mg una vez al día (generalmente por la mañana), si esto resulta insuficiente, la dosis puede aumentarse a 15 mg después de 4 semanas. Pero es la dosis máxima admisible de Sibutramina

Efectos secundarios

Para ver los efectos secundarios, interacciones y otras preocupaciones sobre la seguridad leer el artículo Efectos secundarios de Sibutramina.


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Sobre el autor: Dr. Javier Romero

Doctor en Medicina General, egresado de la Facultad de Medicina de UNAM (México), comparte noticias de medicina, así como consejos de salud para ayudar a mejorar la salud de quienes consultan nuestra web.
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